欢迎到 - 山东三顺化工有限公司!

zbzczcq@126.com

0533-7171838

Banner

联系我们

公司名称:山东三顺化工有限公司
联系电话:0533-7171838
王经理:13455349499
郑经理:13964379276
地址:山东淄博临淄齐鲁工业园
Email:zbzczcq@126.com
公司网址:sanshunhuagong.com

新闻
您现在的位置: 首页 > 新闻 > 内容
硫酸二甲酯在药物合成中的作用
编辑:山东三顺化工有限公司   时间:2020-01-07

  硫酸二甲酯是一种典型的遗传毒性物质,常用作药物合成中的甲基化试剂。与卤代烷型甲基化试剂相比,反应速度快,副产物少。反应类型总结如下:

  例1:罗替戈汀的合成

  罗替戈汀适用于早期和晚期帕金森病的治疗。它是由德国施瓦茨公司开发,并于2007年获得FDA批准。在罗替戈汀的合成中,采用硫酸二甲酯进行O-甲基化反应,再经多步转化合成目标产物。

  例2:雷托灵的合成

  以硫酸二甲酯为甲基化试剂,完成了雷托灵合成过程中的N-甲基化反应。

  例3:依维莫潘的合成

  阿维莫潘是由葛兰素史克公司和阿道罗公司联合开发的。2008年5月获FDA批准,用于肠切除术后患者胃肠功能的早期恢复。在依维莫潘的合成过程中,苯乙烯衍生物经丁基锂和硫酸二甲酯处理,完成C-甲基化反应。

  例4:西咪替丁的合成

  西咪替丁是诺贝尔奖获得者詹姆斯布莱克发明的首个轰动一时的药物,是治疗消化性溃疡的选择性H2受体拮抗剂。在合成过程中,采用硫酸二甲酯进行s-烷基化反应。

  例5:富马酸洛马司他丁的合成

  富马酸洛马司他丁是一种具有代表性的第二代H1受体拮抗剂,广泛应用于治疗由组胺引起的各种过敏性疾病,是世界上最好的抗组胺药之一。在其合成过程中,采用硫酸二甲酯进行季铵盐反应,然后引入氰基合成策略。

  例6:甲磺酸新斯的明的合成

  甲磺酸新斯的明(Neostigmine mesylate)是一种常用的抗胆碱酯酶,用于各种软瘫、肌肉和神经内科、妇科和面部特征。在其合成的最后一步,用硫酸二甲酯进行N-甲基化反应,生成季铵盐。

河南/山东/浙江/河北/湖北/广东/安徽/江苏 - 醋酐厂家 - 液碱厂家 - 苯胺厂家 - 片碱厂家 - 石油醚厂家 - 三氯甲烷厂家 - 无水亚硫酸钠厂家 - 甲醇钠 - 高苯乙烯橡胶 - 二甲基乙酰胺 - 硫酸二甲酯 - 氯化苄 - 二氯丙烷 - 二甲胺 - 价格/厂家/批发/供应商/行情/公司/厂/哪家好

技术支持:淄博瑞博信息技术有限公司手机版